您所在的位置: 主页 > 医药科技 > 哈药集团制药总厂成功开发盐酸头孢吡肟

哈药集团制药总厂成功开发盐酸头孢吡肟

    哈药集团制药总厂于2001年1月开发盐酸头孢吡肟,并于2005年2月获得盐酸头孢吡肟原料及注射用盐酸头孢吡肟制剂的新药证书和生产批文,2007年11月进行了科技成果登记。合成盐酸头孢吡肟的工艺水平目前达到国内先进,采用“三位缩合一锅法”合成盐酸头孢吡肟。该路线是以7-ACA为原料,用六甲基二硅胺烷对7-ACA的羧基和氨基进行保护,产物不需进一步分离,而直接与三甲基碘硅烷和N-甲基吡咯烷反应,脱保护后形成中间体,然后进一步与苯并噻唑硫醇活性酯反应得到头孢吡肟粗品,精制干燥。该路线反应条件温和,原辅料易得,操作简便,收率高,产物纯度高,适于工业化大生产。
    盐酸头孢吡肟,是第四代头孢菌素类抗生素,具有高效、广谱、低毒、耐细菌β-内酰胺酶等特点。其在机体组织和体液中较高的药物浓度和良好的药代动力学特征,使本品成为对敏感革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)和葡萄球菌引起的多种感染性疾病的有效治疗药,具有较好的应用前景。可用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤及皮肤软组织感染、外科感染、脑膜炎、阑尾炎以及脓毒症等细菌感染治疗。
    2008年该品种粉针年产量50万支,销售收入450万元。在项目实施期间, 哈药集团制药总厂将进行项目改造、增添设备、扩大生产规模,预计2009年产量达到100万支,销售收入达950万元,2010年达180万支,销售收入达1710万元。
    哈药集团制药总厂开发的盐酸头孢吡肟品种将成为患者临床用药的一个新亮点,具有广泛的临床应用价值。该成果荣获省医药行业科技进步二等奖。