哈药集团制药总厂开发注射用哌拉西林钠舒巴坦
周淑清
哈药集团制药总厂研制开发的注射用哌拉西林钠舒巴坦钠属于创新药物。与单方注射用哌拉西林钠相比，具有高效、广谱、低毒、耐酶的特点，解决了哌拉西林对各种细菌耐药问题。增加舒巴坦可明显提高哌拉西林的抗耐药菌的活性。使哌拉西林配伍舒巴坦在治疗细菌感染中扩大了治疗范围，并在疗效上具有明显优势。
哌拉西林是第三代半合成广谱青霉素，用于治疗敏感细菌所致的败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、胆道感染、腹腔和盆腔感染、妇科感染、心内膜炎、皮肤及软组织感染等各种感染。抗菌谱广、抗菌作用强，尤其对绿脓假单胞菌有强大的抗菌活性，目前在国内外被广泛应用并被认为是最有临床价值的青霉素。但由于哌拉西林对各种细菌耐药株产生的β-内酰胺酶均不稳定，因此，随着临床的广泛应用，其产酶耐药菌不断增多，疗效也随之下降。
舒巴坦单独应用时抗菌活性很弱，但对细菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用，能保护抗生素免受破坏，增强甚至扩展原有抗生素的抗菌性能。
哈药总厂从2001年开始研制，4年时间对该项目进行了充分的处方工艺研究、药学研究、药理毒理研究、临床研究。各项研究结果均表明我厂研制开发的注射用哌拉西林钠舒巴坦钠是一种处方合理，工艺可控，质量优良，安全有效，不良反应较少的新的复方制剂。
华西医科大学基础医学院对哈药总厂研制的哌拉西林钠与舒巴坦钠联合用药的不同配比（2:1、4:1、8:1）的抗菌活性进行了研究。研究试验表明，哌拉西林钠/舒巴坦钠（2:1、4:1、8:1）的联合中以4:1配比的研究结果最好，因此选定4:1配比。
哈药总厂并通过大量的研究试验，建立复方制剂的质量标准，进行方法学研究和稳定性考察，确保产品质量。通过对研制的哌拉西林钠与舒巴坦钠的复方制剂进行了药效学、药理、毒理方面的动物试验和临床试验。试验结果表明：注射用哌拉西林钠舒巴坦钠与单方注射用哌拉西林钠相比MIC大大降低,具有高效、广谱、低毒、耐酶的特点。注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠用于治疗临床由敏感细菌引起的中、重度感染，疗效确切，不良反应少，值得进一步推广应用。
本品自2005年8月取得生产批文以后，哈药总厂严格按照GMP要求组织生产，严把产品质量关。产品销往国内三十多个省、市、地区的医疗单位，广泛应用于临床中的各类感染，受到广大医患的一致好评，创造出几亿元经济效益。该项目被评为2008年度省医药行业科技进步成果二等奖。
